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全面解读降血糖新药——SGLT-2抑制剂你应该知道

全面解读降血糖新药——SGLT-2抑制剂你应该知道

  让葡萄糖通过我们人体的血液过滤装置——肾脏排泄掉,从而达到降低血液中葡萄糖的目的。

  SGLT-2抑制剂诞生也同样让科学家历尽了艰辛,经历了漫长的170多年……

  血糖浓度超过肾糖阈越多,从尿中排出的葡萄糖就越多。该SGLT-2抑制剂粉墨登场,发挥作用了,由于SGLT-2抑制剂和SGLT-2的亲和力远远大于葡萄糖和SGLT-2的亲和力,所以SGLT-2抑制剂就很随意地俘虏了SGLT-2,阻断了葡萄糖重新吸收进入血液循环的通道,这样尿中的葡萄糖就乖乖地排到了体外,血液中的葡萄糖自然会下降。

  2014年1月被美国FDA批准上市,标志着SGLT-2抑制剂的正式诞生。SGLT-2抑制剂的降糖机制

  人们把这种衍生物命名为钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT-2抑制剂),

  降低心脏前后负荷,降低氧耗;(2)渗透性利尿、增加尿钠排泄的效果,轻度降低血压;(3)改善心脏能量代谢,增加供氧,改善心肌细胞能力代谢,增加心肌细胞ATP能量存储,抑制心肌纤维化,改善心肌重构。正因为该类药物具有明确的心血管获益作用,目前也受到了心内科医生关注。SGLT-2抑制剂有哪些好搭档?

  在体内通过竞争葡萄糖对钠-葡萄糖转运蛋白的亲和力,主要是抑制SGLT-2的活性起到了减少尿糖吸收,降低血糖的作用,可用于2型糖尿病的治疗。

  是人体的重要器官,它的基本功能是生成尿液,在尿液中,许多体内代谢产物和废物、毒物随着尿液排出体外;另一方面,肾脏还有重要的“选择”功能,它会将水分和其他有用物质,比如葡萄糖、氨基酸、钠离子、钾离子等等重新从尿液中吸收回血液循环中,这就是肾脏的重吸收功能。葡萄糖是人体内重要的能量物质,经血液运输到全身组织细胞中进行各种合成代谢和分解代谢,发挥作用。流经肾脏时,葡萄糖在被滤过后基本上都重吸收回到血液循环中,继续发挥作用。

  因此半年内反复发生泌尿生殖感染的患者不推荐使用;建议使用者注意个人外阴部卫生,适量多饮水,保持小便通畅,减少感染发生。在使用过程中, 如果发生感染,暂停用药,进行抗感染治疗。

  进入20世纪80年代末科学家们发现了钠一葡萄糖共转运蛋白(包括SGLT-1和SGLT-2)在尿糖重吸收中的作用,到了1990年后期又确定了钠-葡萄糖共转运蛋白与糖尿病的关联。

  保护心脏,显著降低主要心血管不良事件保护心脏、显著降低主要心血管不良事件,可能的机制包括三个方面:

  为防止漏诊糖尿病酮症酸中毒,服用的患者如果出相关症状如腹痛、恶心、呕吐、乏力、呼吸困难等,需第一时间考虑检测血酮体。3.骨折及下肢截肢风险、膀胱功能异常及膀胱癌风险

  降血糖、高效又安全作为新型的降血糖药物,SGLT-2抑制剂与其他药物相比有明显的优势,传统的降糖药物将糖留在人体内,而SGLT-2抑制剂直接通过肾脏将糖排出体外,而且因为只有当血糖超过肾糖阈时,它们才发挥降糖效果,并非刺激胰岛素分泌而降糖,因而不会引起低血糖风险,从而实现快速安全降糖。

  保护肾脏,有效降低蛋白尿由于SGLT-2抑制剂的作用,一方面抑制了葡萄糖进入肾小管细胞,可使细胞免受高血糖的影响,具有降低肾脏受到的糖毒性的潜在益处,另一方面

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